盐酸文拉法辛缓释胶囊是一种全新的抗抑郁药,适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。那么,盐酸文拉法辛缓释胶囊与食物同时服用好吗?
盐酸文拉法辛缓释胶囊的性状是硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。
盐酸文拉法辛缓释胶囊应在每天相同的时间与食物同时服用,每天一次,用水送服。注意不得将其弄碎、嚼碎后服用或化在水中服用。
盐酸文拉法辛缓释胶囊的药代动力学是通过多次口服用药,文拉法辛和ODV在3天内达到稳态血药浓度。在75~450mg/day的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,平均稳态血浆清除率分别为1.3±0.6和0.4±0.2L/h/kg,表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。文拉法辛和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小,分别为27%和30%。吸收:文拉法辛容易吸收,主要在肝脏内代谢,ODV是其主要的活性代谢产物。单次口服文拉法辛后,至少有92%被吸收。文拉法辛的绝对生物利用度约为45%。服用怡诺思缓释胶囊(150mg,q24h)通常具有较低的峰浓度(文拉法辛和ODV分别为150ng/mL和260ng/mL),较迟的达峰时间(文拉法辛和ODV分别为5.5h和9h)。当每天服用的文拉法辛剂量相同时,服用怡诺思缓释胶囊的患者的血药浓度的波动明显较低。因此怡诺思缓释胶囊与速释片相比吸收较慢,但是吸收的药物总量相同。使用75mg的怡诺思缓释胶囊时发现食物对文拉法辛和其活性代谢产物ODV的生物利用度没有影响,服药时间(上午或下午)的不同也不影响文拉法辛和ODV的药物代谢。代谢和排泄:文拉法辛吸收后在肝脏进行首过代谢,主要代谢产物为ODV,同时包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。
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(实习编缉:陈志方)
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