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托吡酯片会致畸吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/30 8:38:54
    导读:托吡酯片为钠通道调节药。主要成份:托吡酯。化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯;分子式:C12H21NO8S;分子量:339.36。

托吡酯片用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。

那么,托吡酯片会致畸吗?

托吡酯片为钠通道调节药。主要成份:托吡酯。化学名:2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯;分子式:C12H21NO8S;分子量:339.36。

托吡酯片是一个由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物。本品对成人和儿童皆推荐从低剂量开始治疗,然后逐渐增加剂量,调整至有效剂量。片剂不要拈碎。本品治疗成人和儿童部分性癫痫发作有效。在对照的加用治疗试验中,已证实托吡酯血浆浓度与临床疗效无相关性。尚无证据证明托吡酯在人类中有耐受性,在成人部分性癫痫发作患者中进行的剂量范围研究得出,剂量大于400mg/日(600、800和1000mg/日)并不增加疗效。应用本品治疗时,不必监测血浆托吡酯浓度以达到最佳疗效。本品加用苯妥英治疗时,仅有极少数病例需调整苯妥英的用量以达到最佳临床疗效。在本品加用治疗期间,加用或停用。

与其它抗癫痫药物一样,托吡酯对小鼠、大鼠和家兔有致畸性。在小鼠中,500mg/kg/日剂量的托吡酯可致胎仔重量和骨骼骨化减少,并出现母鼠毒性。所有药物组(20、100和500mg/kg/日)发生胎仔畸形的数目均增加,对于所发生的所有畸形或特殊的畸形均未观察到显著性差异或量效关系,表明可能有其它如母鼠毒性的因素存在。在大鼠中,剂量低至20mg/kg/日时即可观察到与剂量相关的母鼠和胚胎/胎仔毒性(胎仔体重和/或骨骼骨化减少),在400mg/kg/日以上剂量时可观察到致畸作用(肢体和足趾缺损)。在家兔中,剂量低至10mg/kg/日时即可观察到与剂量相关的母体毒性,低至35mg/kg/日时可观察到胚胎/胎仔毒性(致死率提高),在120mg/kg/日时可观察到致畸作用(肋骨和椎骨畸形)。

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(实习编辑:陈生)

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