药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么,肝功能损害用达沙替尼片要注意什么的吗?
在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然本品在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似,但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件,应当对其进行密切的观察。
达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
体外研究中,达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。此外,达沙替尼可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
肝肾功能损害:一项达沙替尼单剂量药代动力学研究本品对肝功能损害的影响,该研究比较了8名中度肝损害受试者接受50mg剂量,5名重度肝损害受试者接受20mg剂量,其剂量相当于健康受试者接受70mg剂量。对于相当于调整剂量为70mg的中度肝损害受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比,分别减少了47%和8%。对于相当于调整剂量为70mg的重度肝损害受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比,分别减少了43%和28%。
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(实习编辑:李亚君)
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