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达沙替尼片与利托那韦合用可以的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/29 18:22:15
    导读:体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如利托那韦)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么,达沙替尼片与利托那韦合用可以的吗?

达沙替尼经口服后可被快速吸收,在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后,在25mg至120mg,每日2次的剂量范围内,平均暴露(AUCτ)的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5-6小时。

来自健康受试者的数据表明,在高脂饮食30分钟后单次给予100mg的达沙替尼可使达沙替尼的平均AUC增加14%。服用达沙替尼30分钟前给予低脂饮食可使达沙替尼的平均AUC增加21%。所观察到的食物作用并不能代表与临床相关的暴露的改变。

在患者中,达沙替尼具有较大的表观分布容积(2,505L),表明该药物可以广泛地分布于血管外。体外试验表明,达沙替尼在临床相关的浓度下与血浆蛋白结合率大约为96%。

体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如利托那韦)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。

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(实习编辑:李亚君)

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