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达沙替尼片与泰利霉素合用可以的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/29 18:21:32
    导读:体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如泰利霉素)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。

合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。那么,达沙替尼片与泰利霉素合用可以的吗?

达沙替尼在人体被广泛地代谢,有多个酶参与了代谢产物的形成。在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼的健康受试者中,原形达沙替尼占血浆中循环放射性的29%。血浆浓度和在体外测定的活性表明,达沙替尼的代谢产物不太可能在所观察到的药物药理学活性中发挥主要作用。CYP3A4是主要负责达沙替尼代谢的酶。

在患者中,达沙替尼具有较大的表观分布容积(2,505L),表明该药物可以广泛地分布于血管外。体外试验表明,达沙替尼在临床相关的浓度下与血浆蛋白结合率大约为96%。

达沙替尼经口服后可被快速吸收,在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后,在25mg至120mg,每日2次的剂量范围内,平均暴露(AUCτ)的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5-6小时。

体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼与强效抑制CYP3A4的药物(例如泰利霉素)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强效的CYP3A4抑制剂。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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(实习编辑:李亚君)

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