是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,服用药物是最好是看下说明书,那么,服用达沙替尼片会导致血小板减少症吗?
体外研究中,达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明,达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药:BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区域突变、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在内的其他信号通道,以及多药耐药基因过表达。此外,达沙替尼可在次纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
一项达沙替尼单剂量药代动力学研究本品对肝功能损害的影响,该研究比较了8名中度肝损害受试者接受50mg剂量,5名重度肝损害受试者接受20mg剂量,其剂量相当于健康受试者接受70mg剂量。对于相当于调整剂量为70mg的中度肝损害受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比,分别减少了47%和8%。对于相当于调整剂量为70mg的重度肝损害受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比,分别减少了43%和28%。
达沙替尼片最常见严重不良反应包括发热(9%)、胸腔积液(6%)、肺炎(6%)、血小板减少症(5%)、发热性中性粒细胞减少症(7%)、胃肠道出血(6%)、血小板减少症(5%)、呼吸困难(4%)、贫血(3%)和腹泻(2%)等。
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(实习编辑:李亚君)
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