是药三分毒,没有哪一个药是完全没有副作用的,服用药物是最好是看下说明书,那么,服用达沙替尼片会导致胃肠道出血吗?
一项达沙替尼单剂量药代动力学研究本品对肝功能损害的影响,该研究比较了8名中度肝损害受试者接受50mg剂量,5名重度肝损害受试者接受20mg剂量,其剂量相当于健康受试者接受70mg剂量。对于相当于调整剂量为70mg的中度肝损害受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比,分别减少了47%和8%。对于相当于调整剂量为70mg的重度肝损害受试者,其达沙替尼平均Cmax和的AUC与正常肝功能受试者相比,分别减少了43%和28%。
该药主要通过粪便清除,大部分是以代谢产物的形式。单次口服[[sup]14[/sup]C]标记的达沙替尼后,大约89%剂量在10天内清除,其中分别有4%和85%放射性从尿液和粪便中回收。原形的达沙替尼分别占尿液和粪便中剂量的0.1%和19%,其余的剂量为代谢产物。
达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制剂,其在0.6-0.8nM的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。
达沙替尼片最常见严重不良反应包括发热(9%)、胸腔积液(6%)、肺炎(6%)、血小板减少症(5%)、发热性中性粒细胞减少症(7%)、胃肠道出血(6%)、血小板减少症(5%)、呼吸困难(4%)、贫血(3%)和腹泻(2%)等。
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(实习编辑:李亚君)
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