利培酮口腔崩解片(可同)的主要成分为利培酮。它为类白色片，使用时每日1次或每日2次。那么，利培酮口腔崩解片(可同)的药代动力学有哪些内容呢？

药理毒理：利培酮为选择性的单胺能受体拮抗剂，其对5HT2受体、D2受体、α1、α2和组胺H1受体的亲和力很高，对其它受体亦有拈抗作用，但较弱。对5HT1C、5HT1D和5HT1A受体有低到中度的亲和力，对D1受体和氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对胆碱M受体或β1及β2受体没有亲和力。利培酮治疗精神分裂症的机制目前尚不完全清楚。目前认为其治疗作用是对D2受体和5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2和5HT2以外其它受体的拮抗作用町能与利培酮的其它作用有关。

药代动力学：利培酮经口服可完全吸收，并在1~2小时达到血药浓度峰值。其吸收程度不受食物影响。在体内利培酮部分代谢为9-羟基利培酮，后者与利培酮具有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。利培酮在广泛代谢者和代谢差者体内的半衰期分别为3小时和30小时，9-羟基利培酮在广泛代谢者和代谢差者体内的半衰期则分别为24小时和30小时。大多数病人在1天内达利培酮稳态，经过4~5天达9-羟基利培酮稳态。用药1周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿液排泄部分中，35-45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的血浆利培酮浓度较高，消除速度较慢。

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（实习编辑：林博）