使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,盐酸特比萘芬片的药代动力学如何的呢?
盐酸特比萘芬片的药代动力学:
特比萘芬在口服后,可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。口服单剂0.25g特比萘芬,在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。与单一剂量相比.特比萘芬稳态的峰值浓度高25%,血浆AUC增加2.3倍。从血浆AUC的增加值,能够计算出长约30小时的有效半衰期。食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响,但并不需调整剂量。
特比萘芬与血浆蛋白结合紧密(99%),它迅速经真皮弥散。聚集于亲脂性的角质层。特比萘芬也能经皮脂腺排泄,这样在毛囊、毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。也有证据表明特比萘芬在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。
特比萘芬经过至少7种CYP同工酶,主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和广泛地代谢。生物转化后的代谢产物无抗真菌活性,主要经尿排出。终末清除半衰期是17小时,无体内蓄积的证据。特比萘芬的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变,但在肝功能或肾功能受损的患者中,清除率可能会降低,可引起特比萘芬的血浆水平高。
对肾损伤(肌酐清除率[50ml/min)和肝脏疾病的患者,单剂量药代动力学研究表明,特比萘芬的清除率降低约50%。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:王博英)
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