不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。那么,托拉塞米片会引起疲乏的吗?
本品主要作用于髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-转运系统。临床药理学研究亦证实了这是本品在人体中的作用位点,且对肾的其他部位没有作用。因此本品的利尿作用与药物在尿中的排泄速率的关联程度高于在血液中的浓度。托拉塞米可增加钠、氯和水在尿中的排泄量,但不显著改变肾小球滤过率、肾血流量和酸碱平衡。
本品对格列苯脲、华法林与血浆蛋白的结合率无影响,对苯丙香豆素(相关的香豆素衍生物)的抗凝作用无影响,对地高辛或卡维地洛(血管扩张剂,β受体阻滞剂)的药动学无影响。健康志愿者将本品与螺内酯合用,后者的肾清除率下降,AUC值增加,但临床经验表明无需调整两药的剂量。
本品对大鼠的剂量至5mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计,剂量分别相当于人用20mg剂量的15倍和10倍)、对家兔的剂量至1.6mg/kg/天(以mg/kg和体表面积计,剂量分别相当于人用20mg剂量的5倍和1.7倍)未发现胚胎毒性或致畸作用,兔子和大鼠的剂量分别增加4倍和5倍以上时,胎儿和母体的毒性包括平均体重下降、吸收胎增加、胎儿骨化延迟。由于未在孕妇中进行过充分的对照试验,且对动物的生殖毒性试验结果并不总能预示对人体的反应,故孕妇服用本品时必须权衡利弊。目前尚不知本品是否能在人乳汁中分泌。由于许多药物可在人乳汁中分泌,故哺乳期妇女应慎用本品。
托拉塞米片常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏、食欲减退、肌肉痉挛、恶心呕吐、高血糖、高尿酸血症、便秘和腹泻;长期大量使用可能发生水和电解质平衡失调。
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(实习编辑:李伟君)
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