枸橼酸托瑞米芬片可降低雌二醇诱发的一些绝经后妇女的阴道角化指数,表明可产生抗雌激素作用,也可减少促性腺激素(促卵泡激素和促黄体激素)的血清浓度,那么枸橼酸托瑞米芬片的药代动力学到底是什么?
枸橼酸托瑞米芬片适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性/或不详的转移性乳腺癌。枸橼酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,还可能有其它抗癌机制(改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期)。枸橼酸托瑞米芬是雌激素的竞争性拮抗剂,可竞争性地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体相结合,复合物进入细胞核,与雌激素依赖基因相结合,从而调节由雌激素受体引发的一系列作用,阻止肿瘤细胞的增殖,因而枸橼酸托瑞米芬有很强的肿瘤抑制作用。
枸橼酸托瑞米芬片的药代动力学:一般特性:枸橼酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小时(介于2-5小时)内血清达峰浓度。进食对吸收无影响但会使峰浓度延迟1.5-2小时出现。进食引起的变化无临床意义。
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(实习编辑:赖柳君)
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