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苯甲酸利扎曲普坦片与口服避孕药合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/29 2:48:21
    导读:苯甲酸利扎曲普坦片的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%。

苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化学名称为:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。那么,苯甲酸利扎曲普坦片与口服避孕药合用是怎样呢?

苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。苯甲酸利扎曲普坦片多剂量给药没有发生蓄积效应。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血浆蛋白结合较低约为14%。

苯甲酸利扎曲普坦片少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,苯甲酸利扎曲普坦片的血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT1B/1D受体均没有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。

苯甲酸利扎曲普坦片与口服避孕药合用:在一项药物相互作用研究中,18名健康的女性志愿者连续6天口服避孕药,同时给予苯甲酸利扎曲普坦(10-30 mg/day)后,结果未发现利扎曲普坦对乙炔雌二醇或炔诺酮血药浓度产生影响。

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(实习编缉:陈志东)

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