帅信为白色或类白色片。帅信的主要成份为硫酸氢氯吡格雷。化学名称:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氢盐。那么,帅信与甲苯磺丁脲合用是怎样呢?
帅信是一种前体药。帅信经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。帅信的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,帅信可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。帅信的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。
帅信口服易吸收,帅信在肝脏被广泛代谢,帅信主要代谢产物是羧酸衍生物(占85%),帅信的代谢物没有抗血小板聚集作用。帅信原药的血浆浓度很低。帅信服药后约1小时,帅信主要代谢物羧酸衍生物达血浆峰浓度,帅信清除半衰期约8小时。帅信及代谢物50%由尿排泄,46%由粪便排泄。
帅信的羧酸代谢物可抑制细胞色素P450(2C9)的活性,这可能导致诸如苯妥英、甲苯磺丁脲、非甾体抗炎药等通过细胞色素P450(2C9)代谢的药物的血浆药物浓度增加。CAPRIE研究表明,苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地与氯吡格雷合用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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