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帅信与非甾体抗炎剂合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/29 1:23:39
    导读:帅信无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。帅信多次口服75mg以后,帅信代射物的血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/L)。

帅信为白色或类白色片。帅信的主要成份为硫酸氢氯吡格雷。那么,帅信与非甾体抗炎剂合用是怎样呢?

帅信的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,帅信可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。帅信吸收迅速。帅信在母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。

帅信无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。帅信多次口服75mg以后,帅信代射物的血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/L)。帅信是一种前体药。帅信经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。

帅信广泛地在肝脏代谢。帅信主要代谢产物是羧酸盐衍生物,帅信根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,至少有50%的药物被吸收。帅信的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。

帅信与非甾体抗炎剂(NSAIDs)合用:在健康志愿者进行的临床试验中,氯吡格雷与萘普生合用使胃肠道隐性出血增加。由于缺少氯吡格雷与其他非甾体抗炎药相互作用的研究,所以,是否同所有非甾体抗炎药合用均会增加胃肠道出血的危险性事件尚不清楚。因此,非甾体抗炎药包括Cox-2抑制剂和氯吡格雷合用时应小心。

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(实习编缉:邵泽妹)

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