帅信为白色或类白色片。帅信的主要成份为硫酸氢氯吡格雷。化学名称:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氢盐。那么,帅信与溶栓药物合用是怎样呢?
帅信是一种前体药。帅信经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。帅信的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。帅信的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,帅信可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。
帅信口服易吸收,帅信在肝脏被广泛代谢,帅信主要代谢产物是羧酸衍生物(占85%),帅信的代谢物没有抗血小板聚集作用。帅信原药的血浆浓度很低。帅信服药后约1小时,帅信主要代谢物羧酸衍生物达血浆峰浓度,硫酸氢氯吡格雷片清除半衰期约8小时。帅信及代谢物50%由尿排泄,46%由粪便排泄。
帅信与溶栓药物合用:在急性心肌梗死的病人中,对氯吡格雷与纤维蛋白特异性或非特异性的溶栓剂和肝素联合用药的安全性进行了评价。临床出血的发生率与溶栓剂、肝素和阿司匹林联合用药者相似。
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(实习编缉:邵泽妹)
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