帅信的主要成份为硫酸氢氯吡格雷。化学名称:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氢盐。那么,帅信用于不稳定性心绞痛的用量是怎样呢?
帅信为白色或类白色片。帅信适用于有过近期发作的中风,心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者。帅信是一种血小板聚集抑制剂,帅信选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,帅信可抑制血小板聚集。帅信必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。帅信还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。帅信用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其它动脉的循环障碍疾病。
帅信75mg,每日一次人体重复口服给药,从第一天开始明显抑制ADP诱导的血小板聚集,帅信可以抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。帅信在稳态时,每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40%-60%,帅信一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。帅信对血小板ADP受体的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。
帅信用于不稳定性心绞痛的用量:应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg每日1次连续服药(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。
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(实习编缉:邵泽妹)
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