帅信为白色或类白色片。帅信的主要成份为硫酸氢氯吡格雷。那么,帅信的禁忌是怎样呢?
帅信无抗血小板聚集作用,占血浆中药物相关化合物的85%。帅信多次口服75mg以后,帅信代射物的血药浓度约在服药后1小时达峰(约为3mg/L)。帅信是一种前体药。帅信经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。
帅信广泛地在肝脏代谢。帅信主要代谢产物是羧酸盐衍生物,帅信根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算,至少有50%的药物被吸收。帅信的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。
帅信的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,帅信可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。帅信吸收迅速。帅信在母体化合物的血浆浓度很低,一般在用药2小时后低于定量限(0.00025mg/L)。帅信的禁忌是:
1.对活性物质或本品任一成份过敏。
2.严重肝脏损伤。
3.活动性病理性出血,如消化性溃疡或颅内出血。
4.哺乳期妇女禁用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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