吗替麦考酚酯分散片主要成分为吗替麦考酚酯。化学名称:2-吗啉代乙酯(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯盐。那么, 吗替麦考酚酯分散片 可以与皮质激素类药物联合应用吗?
口服后迅速大量吸收,并代谢为活性成分MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF,其吸收不受食物影响,但进食后血MPA最大浓度(Cmax)将降低40%。
吗替麦考酚酯(简称MMF)是麦考酚酸(MPA)的2-乙基酯类衍生物,MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂、可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。MPA对淋巴细胞具有高度选择作用。吗替麦考酚酯片对肾移植后排斥反应的预防和难治性排斥的治疗极其有效。
单剂研究(每组6例)显示,严重的慢性功能损害(肾小球滤过率[25毫升/分/1.73平方米),MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高28-75%。同样情况下,MPAG曲线下面积高3-6倍,与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药代动力学研究。移植手术后,肾功能延迟恢复的MPA0-12小时曲线下面积(AUC)与无肾功能延迟恢复受者无显著差异,但无活性成分的MPAG,其0-12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化的志愿者中,肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响,严重的胆道损害,如原发性胆汁性肝硬化,可能对这一过程产生影响。
临床试验中吗替麦考酚酯分散片可以与以下药物联合应用:抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物,以预防排斥反应和治疗难治性排斥。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:李建雄)
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