规格型号是反映商品性质、性能、品质的一系列指标,一般由一组字母和数字以一定的规律编号组成。如品牌、等级、成分、含量、纯度、大小(尺寸、重量)等。那么, 苯甲酸利扎曲普坦片 的规格是如何的啊?
本品主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,其血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,对5-HT1B/1D受体均没有活性。本品不抑制人肝细胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的竞争性抑制剂,其抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。
单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。口服给药后,大约有17%进入血液循环。约有14%的药物以原型从尿中排出,约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出,说明本品存在首过代谢。
本品在健康非偏头痛老年人志愿者(年龄在65~77岁之间)的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者(年龄在18~45岁之间)体内相似。
苯甲酸利扎曲普坦片的规格是:5mg(以利扎曲普坦计)。
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(实习编辑:王博英)
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