喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的血浆蛋白结合率为83%。活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。喹硫平及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。那么,有低血压倾向患者可以用 富马酸喹硫平片 的吗?
口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的患者中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此应慎用于肝脏损害的患者。对肾脏或肝脏损害的患者,本品的起始剂量应为每日25毫克。随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量。
喹硫平是不典型抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对5羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力,喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能2受体亲和力低,但对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定和条件回避反射呈阳性结果。临床试验显示,本药对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。
离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制剂,但只在高于300-450毫克/日的人类有效剂量范围的10-50倍的深度时才出现。根据这些离体研究结果,喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。
富马酸喹硫平片慎用于有心血管、脑血管疾病,低血压倾向,有抽搐病史的患者。
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(实习编辑:李亚君)
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