喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的血浆蛋白结合率为83%。活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。喹硫平及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。那么,有脑血管疾病患者可以用 富马酸喹硫平片 的吗?
离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制剂,但只在高于300-450毫克/日的人类有效剂量范围的10-50倍的深度时才出现。根据这些离体研究结果,喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。
口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的患者中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛,因此应慎用于肝脏损害的患者。对肾脏或肝脏损害的患者,本品的起始剂量应为每日25毫克。随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量。
喹硫平代谢较完全,服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原型化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射性活性物从尿中排出,从粪便中排出。
富马酸喹硫平片慎用于有心血管、脑血管疾病,低血压倾向,有抽搐病史的患者。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:李亚君)
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