富马酸喹硫平片用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作,富马酸喹硫平片的主要成分是富马酸喹硫平。那么,服用富马酸喹硫平片出现神经阻滞剂恶性综合征怎办?
喹硫平代谢较完全,服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原形化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射活性物从尿中排出,21%从粪便中排出。离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。N一脱烃基喹硫平主要通过CYP3A4形成和消除。
在一项多剂量临床试验中,评价了健康志愿者在酮康唑治疗前或治疗期间,服用喹硫平的药代动力学。结果表明合用酮康唑导致喹硫平平均Cmax和AUC分别增加235%和522%,相应的平均口服清除率减少84%。喹硫平的平均半衰期从2.6小时增加至6.8小时,但平均tmax末改变。
一喹硫平及其几种代谢产物(包括N-脱烃基喹硫平)是细胞色素P450酶系1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制剂,但只在高于300-800mg/日的人类有效剂量范围的5-50倍的浓度时才观察到CYP抑制出现。根据这些离体研究结果,喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。
抗精神病药物(包括本品)治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合征。临床表现包括高热、精神状态改变、肌肉强直、植物神经功能紊乱以及肌酸磷酸激酶活性增加。若出现此种情况,应停用本品并给予适当的治疗。
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(实习编辑:李亚君)
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