富马酸喹硫平片的主要成分是:富马酸喹硫平,其化学名称为:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪基]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂卓富马酸盐(2:1)。那么, 富马酸喹硫平片 用于精神分裂症吗?
临床试验显示,喹硫平对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,喹硫平的短期疗效与对照药物相当。临床试验显示,本品无论作为单一治疗还是作为辅助治疗,在降低双相情感障碍患者的躁狂症状上都是有效的。对于有效者其最后一周的平均中位剂量约为600mg,有效者中约85%的剂量范围在每日400-800mg。
喹硫平是一种新型非典型抗精神病药物。喹硫平及其在人血浆中的代谢物N-脱烃基喹硫平可与多种神经递质受体作用。在脑中,喹硫平及N-脱烃基喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体和多巴胺D1和多巴胺D2受体具有亲和力。在脑中,喹硫平对5-羟色胺(5-HT2)受体的亲和力高于多巴胺D1和多巴胺D2受体N-脱烃基喹硫平对去甲肾上腺索转运蛋白(NET)具有高度亲和力。喹硫平和N-脱烃基喹硫平对组胺和肾上腺索能αl受体也有高度亲和力,而对肾上腺索能α2受体和5-羟色胺(5-HT1)受体亲和力较低。喹硫平对胆碱能毒蕈碱样受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。
在一项多剂量临床试验中,评价了健康志愿者在酮康唑治疗前或治疗期间,服用喹硫平的药代动力学。结果表明合用酮康唑导致喹硫平平均Cmax和AUC分别增加235%和522%,相应的平均口服清除率减少84%。喹硫平的平均半衰期从2.6小时增加至6.8小时,但平均tmax末改变。
富马酸喹硫平片用于治疗精神分裂症和治疗双相情感障碍的躁狂发作。
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(实习编辑:李亚君)
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