苯甲酸利扎曲普坦片为白色或类白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，其化学名称为：N，N-二甲基-2-[5-（1，2，4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐。那么，苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应有哪些呢？

苯甲酸利扎曲普坦片主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸（对5-HT1B/1D受体没有活性），苯甲酸利扎曲普坦片的血浆半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值为2～3hr，苯甲酸利扎曲普坦片曲线下面积（AUC）女性比男性大约高30%，苯甲酸利扎曲普坦片的平均达峰浓度比男性约高11%，而达峰时间一致。苯甲酸利扎曲普坦片多剂量给药没有发生蓄积效应。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血浆蛋白结合较低约为14%。

苯甲酸利扎曲普坦片少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦（一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物，苯甲酸利扎曲普坦片的血浆浓度大约为母体复合物的14%，）它们的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐，苯甲酸利扎曲普坦片对5-HT1B/1D受体均没有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝细胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的竞争性抑制剂，苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制浓度却要求极高水平，无临床相关性。

苯甲酸利扎曲普坦片的不良反应：临床已有使用5-HT1受体激动剂导致严重不良反应甚至死亡的报告，但这些反应发生的机率非常小，且患者多伴有严重的冠状动脉疾病。这些不良反应包括冠状动脉痉挛、暂时的心肌缺血、心肌梗塞、室性心动过速、心室颤动。临床研究中不良反应的发生率：在一项大于3700例患者的临床试验中，单次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常见的不良反应是疲劳无力、嗜睡、疼痛和压迫感、头晕，且与剂量有关。在一项长期的延续性研究中，患者被允许多次给药长达一年．4%（1525例中的59例）的患者因不良反应而退出试验。下表列出了单次服用苯甲酸利扎曲普坦后与药物有关的不良反应（发生率大于2%且与安慰剂组有显著性差异）。这些不良反应数据是在具有高度选择性人群中经过密切临床观察后获得的，实际临床应用或其他临床试验中，由于使用方法、不良反应的表述及治疗手段的差异，这些不良反应的发生率可能会有所变化。

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（实习编缉：陈志东）