骨质疏松症是多种原因引起的一组骨病,骨组织有正常的钙化,钙盐与基质呈正常比例,以单位体积内骨组织量减少为特点的代谢性骨病变。在多数骨质疏松中,骨组织的减少主要由于骨质吸收增多所致。以骨骼疼痛、易于骨折为特征。罗格列酮钠片(太罗)的主要成分是罗格列酮钠。分子式:C18H19N3NaO3S。分子量:380.42。骨质疏松症患者可以服用罗格列酮钠片吗?
罗格列酮钠片(太罗)口服,服药与进食无关。糖尿病治疗应个体化。单药治疗:初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。如对初始剂量反应不佳,可逐渐加量至一日两片(8mg)。与磺酰脲类联合用药:初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。发生低血糖时,减少磺脲类用量。与二甲双胍联合用药:初始剂量可为一日一片(4mg),每日一次或分两次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。剂量增加至一日两片(8mg)。最大推荐剂量为每日两片(8mg),每日一次或分两次口服。
根据相关文献资料:1.吸收本品的绝对生物利用度为99%。血药浓度达峰时间(tmax)为1小时,进食不改变本品的AUC值,但可引起Cmax下降28%及tmax延迟至1.75小时,此改变无明显临床意义,故本品在空腹或进餐时服用均可。2.分布群体药代动力学分析表明,本品的平均口服分布容积(Vss/F)约为17.6L(±30%)。约99.8%的罗格列酮与血浆蛋白(主要是白蛋白)结合。3.代谢本品可被完全代谢,无原形药物从尿中排出,其主要代谢途径为N-脱甲基和羟化后与硫酸和葡萄糖醛酸结合。由于在循环中所有代谢产物的活性均明显弱于原形化合物,故对胰岛素增敏作用甚微。体外研究表明,本品主要经P450同功酶CYP2C8代谢,经CYP2C9代谢仅占很小部分。4.排出口服或静脉给予[14C]罗格列酮后,约64%从尿中排出,约23%从粪便中排出。[14C]相关物质的血浆半衰期范围为103~158小时。本品药代动力学参数不受年龄、种族、吸烟和饮酒的影响。口服消除率及稳态分布容积均随体重增加而增加,女性患者消除率大约低15%。中、重度肝损害患者消除率明显降低,消除半衰期延长2小时。
罗格列酮钠片(太罗)仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病治疗的基本治疗,且可有效地保持药物疗效。在开始服用本品前,应诊治影响血糖控制的病症,如感染。
骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者禁用罗格列酮钠片(太罗)!
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(实习编辑:孙媛媛)
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