代丁为白色或类白色片。主要成份为阿德福韦酯。化学名:9-[2-[双(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,过量服用代丁会怎样呢?
代丁在体内代谢成阿德福韦,代丁是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,代丁在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。代丁二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。
代丁适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制症状,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。代丁在浓度范围为0.1~25ug/ml时体外与人血浆或血清蛋白结合≤4%。代丁静脉注射1.0或3.0mg/kg/天稳态分布体积分别为392±;75和352±9ml/kg。
代丁口服给药后,代丁迅速地转化为阿德福韦。代丁口服10mg稳态24h从尿中回收阿德福韦45%。代丁二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,代丁对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。代丁是一种口服抗病毒药物。
代丁的药物过量:每日服用代丁500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药,应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。如果发生药物过量,必须监测患者是否有中毒的证据,必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除代丁,代丁体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析清除代丁的研究。
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(实习编缉:钟丽冰)
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