颇得斯安为脂肪性基质制成的白色或淡黄色鱼雷型栓。颇得斯安的主要成份为美沙拉秦。那么,颇得斯安的禁忌有哪些呢?
颇得斯安与炎性肠道组织直接作用,并不通过吸收产生药理作用。颇得斯安对炎性肠道疾病患者的炎性肠道组织出现白细胞移行加快,异常细胞因子和花生四烯酸代谢物的产生增多,颇得斯安特别是白三烯B4及自由基形成增多。颇得斯安能够抑制白细胞的趋化作用,颇得斯安可以降低细胞因子和白三烯的产生,清除自由基。目前尚不清楚何种作用机制在临床治疗中发挥主要作用。
颇得斯安肛塞后于直肠内溶解吸收。颇得斯安在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,颇得斯安的消除半衰期为0.5小时至2小时,颇得斯安的血浆蛋白结合率43%,颇得斯安的乙酰化产物消除半衰期可达10小时,颇得斯安的血浆蛋白结合率为75~83%。颇得斯安对肾无直接刺激,经肾排泄很少,颇得斯安主要通过大肠排泄。颇得斯安的禁忌是:
1.对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物、本品赋形剂过敏者;
2.肾功能障碍和严重的肝功能障碍者;
3.胃或十二指肠溃疡患者;
4.有出血倾向体质者(易引起出血)。
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(实习编缉:邵泽妹)
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