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依巴斯汀片的药代动力学是如何的啊?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/24 16:46:14
    导读:口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.6-4小时。

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使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配配伍禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,依巴斯汀片的药代动力学是如何的啊?

依巴斯汀片的药代动力学:

口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.6-4小时。

卡瑞斯汀的半衰期为15~19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由书法中排出。每日给药一次,每次10mg,3~5日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在130~160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日20mg给药,第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏不全患者(20mg/日),重度肝脏功能不全患者(10mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此,说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。

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(实习编辑:李亚君)

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