每一种药物都是由不同的成分组成的,不同的成分有着不同的功效,那么,依巴斯汀片的主要成分会是什么呢?
口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.6-4小时。
卡瑞斯汀的半衰期为15~19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由书法中排出。每日给药一次,每次10mg,3~5日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在130~160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日20mg给药,第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏不全患者(20mg/日),重度肝脏功能不全患者(10mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此,说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。
依巴斯汀片的主要成分是:依巴斯汀。化学名称:1-[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-1-哌啶基]-1-丁酮,分子式:C32H39NO2,分子量:469.67。
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(实习编辑:李亚君)
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