随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高,对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景,不单纯是疗效强,毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么,舒必利片的药代动力学为什么呢?
舒必利片是一种白色片剂,主要成分为舒必利,其化学名称为:N-[甲基-(1-乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-氨基磺酰基)-苯甲酰胺。
舒必利片属于苯甲酰胺类抗精神病药,作用特点是选择性阻断中脑边缘系统的多巴胺(DA2)受体,对其它递质受体影响较小,抗胆碱作用较轻,无明显镇静和抗兴奋躁动作用,还具有强止吐和抑制胃液分泌作用。
因此,临床上,舒必利片对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉和妄想症状的效果较好,适用于精神分裂症单纯型、偏执型、紧张型、及慢性精神分裂症的孤僻、退缩、淡漠症状,且对抑郁症状也有一定的疗效,此外,还具有止呕的功效。但是嗜铬细胞瘤、高血压患者、严重心血管疾病和严重肝病患者、对舒必利片过敏的人应当禁用。
舒必利片用于治疗精神分裂症,开始剂量为一次100mg,一日2-3次,逐渐增至治疗量一日600-1200mg,维持剂量为一日200-600mg。
舒必利片的药代动力学:本品自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值,口服本品48小时,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。血浆半衰期(t1/2)为8~9小时,动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。本品主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。
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(实习编辑:林旋)
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