使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配位禁忌,药物过量,药理作用等等,那么, 鲑鱼降钙素鼻喷剂(密盖息) 的药代动力学如何?
所有的降钙素结构相似,为一条由32个氨基酸组成的单链,其N-末端呈环状排列的7个氨基酸的排列顺序因物种不同而不同。由于鲑鱼降钙素与受体结合部位有很高的亲和力,所以比哺乳类降钙素的效果更好、作用时间更长。鲑鱼降钙素通过其特异性受体,抑制破骨细胞活性。在骨吸收率增加的情况下,如骨质疏松症时,它能降低骨转换至可正常水平。已证明鲑鱼降钙素对动物模型和人类有止痛作用,可能是直接作用于中枢神经系统的结果。
鲑鱼降钙素鼻喷剂的药代动力学:本品的生物利用度在3-5%之间。它可通过鼻粘膜迅速吸收并且在给药1小时内即可达到血浆峰浓度(中位时间约10分钟)。本品血浆清除半衰期约为20分钟,多剂给药无累积效应。高于推荐剂量的给药将会使血药浓度升高(可表现为药时曲线下面积增加),但相对生物利用度并不随之增加。同其它多肽类激素一样,监测鲑鱼降钙素的血药浓度意义不大,因为这并不是其治疗效应的直接预测因子。因此应使用临床疗效参数来评估本品的疗效。
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(实习编辑:李亚君)
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