爱若华的主要成份为来氟米特。适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。那么,爱若华用于准备生育的男性如何呢?
爱若华的血液透析和连续活动性腹膜透析试验表明,M1不能被透析。爱若华主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。爱若华对健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),爱若华超过99.3%的M1与白蛋白结合,爱若华的蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。
爱若华的静脉注射M1,清除速率估计在31毫升/小时。爱若华口服活性炭或消胆胺可促进药物消除,使M1半衰期由大于1周,降为不足1天,这表明肠肝循环是M1半衰期较长的主要因素。爱若华对类风湿性关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰患者游离M1增加近1倍,其机制尚不清楚。
爱若华进一步分析表明,爱若华在尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,粪便中主要是M1;爱若华最初96小时内肾脏是主要清除途径,然后粪便成为主要清除途径。爱若华的活性代谢物M1进一步代谢后经肾脏排泄,爱若华中的M1也可直接通过胆汁排泄。单剂量注射放射性标记的来氟米特后,连续观察28天,爱若华近43%的总放射活性通过尿液清除,48%的总放射活性通过粪便清除。
准备生育的男性应考虑停止使用爱若华治疗,同时服用消胆胺或活性炭。
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(实习编缉:张桂平)
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