卫喜康为浅黄色薄膜衣片,刻有公司标识和"150"字样。主要成份为琥珀酸索利那新。那么,卫喜康可以用于遗传性半乳糖不耐症患者吗?
卫喜康单次给药14C标记的索利那新10mg后,26天内在尿中检测到约70%放射性,卫喜康在粪便中检测到约23%放射性。卫喜康在尿中回收的放射性约11%来自未变化的原形药物,卫喜康18%为N-氧化代谢物,卫喜康9%为4R-羟基-N-氧化代谢物,卫喜康8%为4R-羟基代谢物(活性代谢产物)。卫喜康在肝脏中广泛代谢,卫喜康主要代谢酶是细胞色素P4503A4(CYP3A4)。
卫喜康不过也存在另一个代谢途径,可帮助索利那新的代谢。卫喜康的全身清除率大约是每小时9.5L,卫喜康的终末半衰期大约是45-68小时。卫喜康口服后除了可检测到索利那新外,卫喜康还可在血浆中发现一种有药理学活性的代谢物(4R-羟基索利那新)和3种无活性的代谢物(N-葡糖苷酸结合物,索利那新N-氧化物和4R-羟基索利那新-N-氧化物)。卫喜康在治疗量范围内,药物动力学呈线性。
遗传性半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者,不应使用卫喜康。
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(实习编缉:张桂平)
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