每种药都有适合自己使用的一个群,针对不同的人群药物的要求也是不一样的,那么, 卡培他滨片 是哺乳期可以用的吗?
肾功能受到不同程度损害的癌症患者口服卡培他滨1250mg/m[sup]2[/sup],每日2次后,肾功能中度损害(肌酐清除率=30-50ml/分)和重度损害(肌酐清除率[30ml/分)的患者在第一天机体FBAL含量比肾功能正常(肌酐清除率]80ml/分)的患者高85%和258%。中度和重度肾功能损害患者的机体5'-DFUR含量分别比正常患者高42%和71%。中度和重度肾功能损害患者的机体卡培他滨含量均比正常患者高约25%。
在13例肝转移引起的轻中度肝功能障碍(根据胆红素、AST/ALT及碱性磷酸酶的综合评分确定)患者中,给予单剂量卡培他滨1255mg/m[sup]2[/sup]后进行评估。肝功能障碍患者与肝功能正常患者(n=14)相比,卡培他滨的AUC0-∝和Cmax均增加60%,而5-FU的AUC0-∝和Cmax不受影响。对于肝转移引起的轻中度肝功能障碍患者,使用卡培他滨时需谨慎。
卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中,一种60KD的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶将5'-DFCR转化为5'-脱氧-5-氟尿苷(5'-DFUR)。然后胸苷磷酸化酶(dThdPase)将5'-DFUR水解为5-FU。人体有许多组织表达胸苷磷酸化酶,一些人类肿瘤表达这种酶的浓度高于周围正常组织。
哺乳期妇女用药:药物是否经人乳汁分泌尚不确定。哺乳小鼠给予单剂卡培他滨口服后可见乳汁中含大量卡培他滨代谢产物。由于卡培他滨可能致饮母乳幼儿出现严重不良反应,建议哺乳期妇女接受卡培他滨治疗时停止授乳。
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(实习编辑:李建雄)
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