不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。那么, 恩他卡朋片 (珂丹)会出现运动功能亢进吗?
本品的药代动力学特点在青年人和老年人相似。轻到中度肝功能不全(Child-Pugh分级为A和B)患者的药物代谢减慢,吸收期和清除期本品的血浆浓度增加。肾功能不全不影响本品的药代动力学,但是对正在接受透析治疗的患者应考虑延长给药间隔。
由于其在体内对细胞色素P4502C9所具有的亲和性,恩他卡朋可能影响需借助同工酶代谢的药物,如:S-华法林。虽然一项对健康志愿者的药物相互作用的研究结果显示,恩他卡朋没有改变S-华法林的血浆浓度,但R-华法林的AUC平均增加了18%。INR值平均增加13%[CI906-19%]。因此,在对接受华法林治疗的患者开始恩他卡朋治疗时,推荐对INR值进行控制。
少量恩他卡朋的(E)异构体转变为(Z)异构体。(E)异构体占恩他卡朋AUC的95%。(Z)异构体和其它微量代谢产物占剩余的5%。使用人肝微粒体制剂进行的体外研究结果显示,恩他卡朋能够抑制细胞色素P4502C9(IC50~4μM)。恩他卡朋对其他类型的同工酶(CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或无。
在双盲安慰剂对照研究中常见的不良反应有便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤等等。
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(实习编辑:王博英)
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