不良反应是指按正常用法、用量应用药物预防、诊断或治疗疾病过程中,发生与治疗目的无关的有害反应。那么, 恩他卡朋片 (珂丹)会出现头痛吗?
少量恩他卡朋的(E)异构体转变为(Z)异构体。(E)异构体占恩他卡朋AUC的95%。(Z)异构体和其它微量代谢产物占剩余的5%。使用人肝微粒体制剂进行的体外研究结果显示,恩他卡朋能够抑制细胞色素P4502C9(IC50~4μM)。恩他卡朋对其他类型的同工酶(CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或无。
从胃肠道吸收后,本品迅速分布于外周组织,分布容积为20L。约92%的药物在β期清除,清除半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min。本品与血浆蛋白广泛结合,主要与白蛋白结合。在治疗浓度范围内,人血浆中未结合的部分约2%。在治疗浓度,本品不置换其它与蛋白广泛结合的药物(如华法林,水杨酸,保泰松,地西泮),而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。
由于其在体内对细胞色素P4502C9所具有的亲和性,恩他卡朋可能影响需借助同工酶代谢的药物,如:S-华法林。虽然一项对健康志愿者的药物相互作用的研究结果显示,恩他卡朋没有改变S-华法林的血浆浓度,但R-华法林的AUC平均增加了18%。INR值平均增加13%[CI906-19%]。因此,在对接受华法林治疗的患者开始恩他卡朋治疗时,推荐对INR值进行控制。
在双盲安慰剂对照研究中常见的不良反应有便秘、肌张力障碍、多汗、运动功能亢进、头痛、腿部痉挛、意识模糊、恶梦、跌倒、体位性低血压、眩晕和震颤等等。
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(实习编辑:王博英)
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