安律凡为薄膜衣片。安律凡的主要成分为阿立哌唑。安律凡用于治疗精神分裂症。那么,安律凡的体重增加是怎样呢?
安律凡静脉给药后,安律凡的稳态分布容积很高(404L或4.9L/kg),安律凡在体内分布广泛。在治疗浓度时,安律凡99%以上及其主要代谢物与血清蛋白结合,安律凡主要是血清白蛋白。安律凡对健康男性志愿者连续14天服用阿立哌唑0.5~30mg/天,安律凡的剂量依赖性的D2受体结合说明阿立哌唑可以通过血脑屏障。
安律凡主要通过三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。安律凡根据体外试验的结果,CYP3A4和CYP2D6参与脱氢化和羟基化,CYP3A4参与N-脱烷基化。安律凡在体循环中是主要的药物成分。安律凡在稳态时,安律凡活性代谢物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%左右。
安律凡在健康中国人体内的单次及多次药代动力学研究结果显示,安律凡在10mg到30mg的剂量范围内,AUC0-t和Cmax与剂量呈线性比例关系。安律凡口服后吸收迅速,安律凡的血药浓度在2~5小时内达到峰值,安律凡的消除半衰期为63~75小时。安律凡及其代谢物在受试者体内有蓄积,连续给药的情况下约需14天左右达到稳态血药浓度,达稳态后的血药浓度约为单次给药后血药浓度峰值的5~6倍。
安律凡的体重增加:在对精神分裂症患者进行的4周至6周的试验中,阿立哌唑治疗患者和安慰剂治疗患者之间平均体重增加略有差异(分别为+0.7kg和-0.05kg),符合体重增加≥7%标准的患者比例也有差异(阿立哌唑组8%,安慰剂组3%)。在对双相障碍躁狂发作患者进行的3周试验中,阿立哌唑治疗患者和安慰剂治疗患者的平均体重增加分别是0.0kg和-0.2kg。阿立哌唑组和安慰剂组体重增加≥7%的患者比例分别是3%和2%。
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(实习编缉:邵泽妹)
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