溴吡斯的明片的主要成分为溴吡斯的明。用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。那么,溴吡斯的明片的药代动力学有哪些内容呢?
药理毒理:本药为可逆性的抗胆碱酯酶药,能抑制胆碱酯酶的活性,使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少,突触间隙中乙酰胆碱积聚,出现毒覃碱样(M)和烟碱样(N)胆碱受体兴奋作用。此外,对运动终板上的烟碱样胆碱受体(N2受体)有直接兴奋作用,并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱,从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力,作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。
药代动力学:口服后胃肠道吸收差,生物利用度约为11.5-18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1-5小时,半衰期约为3.3小时,可被血浆胆碱酯酶水解,也在肝脏代谢,可进入胎盘,但不易进入中枢神经系统。本品主要以原形药物与代谢物经尿排泄,微量从乳汁排泄。
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(实习编辑:林博)
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