左乙拉西坦片的主要成分为左乙拉西坦,其化学名称为(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式:C8H14N2O2,分子量:170.21。那么,服用左乙拉西坦片会导致震颤吗?
根据当前的临床实践,如需停止服用本品,建议逐渐停药。(例如:成人每隔2到4周,每次减少500mg,每日2次;儿童应每隔两周,每次减少10mg/kg,每日2次)。临床研究中,一些患者对加用左乙拉西坦治疗有效应,可以停止原合并应用的抗癫痫药物(研究中共有69位患者其中的36位成人患者)。临床研究中报告有14%服用左乙拉西坦的成人及儿童患者癫痫发作频率增加25%以上,但在服用安慰剂的成人及儿童患者中,也各有26%及21%患者癫痫发作频率增加。
左乙拉西坦在浓度高至10uM时,对多种已知受体无亲和力,如苯二氮卓类、GABA、甘氨酸、NMDA、再摄取位点和第二信使系统。体外试验显示左乙拉西坦对神经元电压门控的钠离子通道或T-型钙电流无影响。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神经传递,但研究显示对培养的神经元GABA和甘氨酸门控电流负调节子活性有对抗作用。在大鼠脑组织中发现了左乙拉西坦的可饱和的和立体选择性的神经元结合位点,但该结合位点鉴定和功能目前尚不明确。
左乙拉西坦经口服后迅速吸收,口服绝对生物利用度接近100%。给药1.3小时后,血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次,典型的峰浓度为31和43μg/ml。吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。目前没有人体组织分布的数据。无论是左乙拉西坦还是其主要代谢产物均不易与血浆蛋白结合([10%)。分布容积为0.5-0.7L/kg,接近人体水容积。
左乙拉西坦片可能引起神经系统不适:很常见:嗜睡;常见:健忘、共济失调、惊厥、头晕、头痛、运动过度、震颤。
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(实习编辑:李亚君)
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