使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配位禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,那么, 盐酸文拉法辛缓释胶囊 的药物相互作用是有哪些呢?
盐酸文拉法辛缓释胶囊的药物相互作用:
酒精:15例男性健康志愿者服用文拉法辛150mg/天后单次摄入酒精(0.5g/kg),未对文拉法辛和ODV的药动学带来影响。另外,在上述人群中规则服用文拉法辛未加剧酒精引起的精神运动和心理测定的改变。但是服用文拉法辛期间应建议患者避免饮酒。
西咪替丁:在18例健康志愿者中合并使用文拉法辛和西咪替丁会抑制文拉法辛的首过代谢。口服文拉法辛的清除率降低约43%,药物的AUC和Cmax增加约60%,但合并使用西米替丁对ODV的代谢没有影响,因为ODV在血循环中的量远多于文拉法辛,因此文拉法辛和ODV相加的药理作用仅有轻度增强,对于大多数成人不必调整药物的剂量。但对于先前有高血压、老年人和肝功能不全的患者来说,文拉法辛与西米替丁的相互作用可能会更显著,应该慎用。
地西泮:18例健康志愿者口服150mg/天文拉法辛达到稳态的条件下,单次服用10mg的地西泮对文拉法辛和ODV的药动学均无影响。文拉法辛对地西泮及其活性代谢产物的代谢也无任何影响,对地西泮引起的精神运动和心理测定的改变也无影响。
氟哌啶醇:与氟哌啶醇进行的药代动力学研究发现,氟哌啶醇的总口服清除率降低42%,AUC增加70%,最大血药浓度增加88%,但是氟哌啶醇的消除半衰期没有变化,目前仍不明这种变化的机制。
酮康唑:在一项药代动力学研究中,给予酮康唑100mg(一日二次)后再给予单剂文拉法辛50mg,受试者(CYP2D6的加快代谢反应(EM;n=14)型或25mg减慢代谢反应(PM;n=6)型)的文拉法辛和ODV的血药浓度都升高。对于加快代谢反应(EM)的受试者,文拉法辛Cmax升高26%;而对于减慢代谢反应(PM)的受试者,文拉法辛Cmax升高48%。对于加快代谢反应(EM)和减慢代谢反应(PM)的受试者,ODV的Cmax分别升高14%和29%。
对于加快代谢反应(EM)的受试者,文拉法辛AUC值升高21%;而对于减慢代谢反应(PM)的受试者,文拉法辛AUC值升高70%(PM的范围为-2%-206%)。对于加快代谢反应(EM)和减慢代谢反应(PM)的受试者,ODV的AUC值分别升高23%和33%(PM的范围为-38%-105%)。文拉法辛和ODV的联合AUC平均增加大约23%的EM和53%的PM(PM的范围为-4%-134%)
美托洛尔:一项药代动力学研究中,同时给予健康志愿者文拉法辛(每8小时给予50mg连续5天)和美托洛尔(每24小时给予100mg连续5天),显示美托洛尔的血药浓度升高约30-40%,而其活性代谢产物α-羟基美托洛尔的血药浓度没有受到影响。在该研究中,文拉法辛似乎减弱了美托洛尔在健康志愿者中的作用,而降低了血压。对于高血压患者的相关临床意义尚不明确。美托洛尔不改变文拉法辛或其活性代谢产物ODV的药代动力学特性。
当合并使用美托洛尔和文拉法辛时应谨慎。
在某些患者中,文拉法辛治疗与血压升高呈剂量相关性。建议患者在服用怡诺思?缓释胶囊时应定期监测血压。
锂盐:12名健康志愿者口服单剂量600mg的锂盐时,对服用文拉法辛150mg/天并达到稳态的药动学不受影响,锂盐对ODV的代谢也无影响。文拉法辛对锂盐的代谢也无影响。
血浆蛋白结合率高的药物:文拉法辛是一个蛋白结合率较低的药物,因此,怡诺思?缓释胶囊不可能使其它蛋白结合率高的药物的游离浓度升高。
干扰凝血的药物(例如非甾体性抗炎药、阿司匹林和华法令):血小板5-羟色胺释放在凝血过程中起了重要的作用。病例对照和组群设计的流行病学研究证明这些药物与精神治疗药物联合使用可以干扰5-羟色胺的再摄取,并且上胃肠道出血的发生显示非甾体性抗炎药或阿司匹林与精神药物合并使用可能产生出血的风险。在SSRIs和SNRIs药物与华法令合并使用时,有报告改变抗凝效应,包括出血的增加。使用华法令的患者开始或中断怡诺思?缓释胶囊治疗时应仔细监测。
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(实习编辑:李伟君)
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