药物相互作用是指两种或两种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。那么, 盐酸文拉法辛缓释胶囊 与美托洛尔合用可以的吗?
非临床研究显示,文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛是5-HT、NE再摄取的强抑制剂,是多巴胺的弱抑制剂。体外试验未发现文拉法辛及O-去甲基文拉法辛对M胆碱受体、H1组胺受体、α1-肾上腺素能受体有明显的亲和力。文拉法辛及O-去甲基文拉法辛无MAO抑制活性。
小鼠经口给予文拉法辛剂量高达120mg/kg/天(最大人推荐剂量的1.7倍)连续18个月,大鼠经口给予文拉法辛剂量高达120mg/kg/天连续24个月(雄性大鼠和雌性大鼠文拉法辛血药浓度分别为最大推荐人用剂量时人血药浓度的1倍和6倍,但O-去甲基文拉法辛水平低于人体)连续24个月,未见肿瘤发生率增加。
盐酸文拉法辛缓释胶囊与美托洛尔合用:一项药代动力学研究中,同时给予健康志愿者文拉法辛(每8小时给予50mg连续5天)和美托洛尔(每24小时给予100mg连续5天),显示美托洛尔的血药浓度升高约30-40%,而其活性代谢产物α-羟基美托洛尔的血药浓度没有受到影响。在该研究中,文拉法辛似乎减弱了美托洛尔在健康志愿者中的作用,而降低了血压。对于高血压患者的相关临床意义尚不明确。美托洛尔不改变文拉法辛或其活性代谢产物ODV的药代动力学特性。
当合并使用美托洛尔和文拉法辛时应谨慎。在某些患者中,文拉法辛治疗与血压升高呈剂量相关性。建议患者在服用怡诺思?缓释胶囊时应定期监测血压。
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(实习编辑:李伟君)
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