立普妥阿托伐他汀钙片为白色椭圆形薄膜衣片。立普妥阿托伐他汀钙片用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。那么，立普妥阿托伐他汀钙片与叶酸衍生物合用是怎样呢？

立普妥阿托伐他汀钙片口服后吸收迅速；立普妥阿托伐他汀钙片1-2小时内血浆浓度达峰。立普妥阿托伐他汀钙片吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。立普妥阿托伐他汀钙片由细胞色素P4503A4代谢成邻位和对位羟基衍生物及其它β氧化产物。立普妥阿托伐他汀钙片的体外试验中，邻位和对位羟基化代谢产物对HMG-CoA还原酶的抑制作用与立普妥相当。

立普妥阿托伐他汀钙片与溶液剂相比，立普妥阿托伐他汀钙片的生物利用度为95%-99%。立普妥阿托伐他汀钙片的绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。立普妥阿托伐他汀钙片的全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。立普妥阿托伐他汀钙片与早餐给药相比，晚上给药血浆浓度稍低（Cmax和AUC约30%）。然而，无论一天中何时给药，低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。

立普妥阿托伐他汀钙片对HMG-CoA还原酶抑制活性约70%是由活性代谢性产生。立普妥阿托伐他汀钙片的体外研究显示了细胞色素P4503A4在阿托伐他汀代谢中的重要性，同时服用已知的同工酶抑制剂红霉素与人体内立普妥的血浆浓度增加相一致。立普妥阿托伐他汀钙片在动物中，邻位-羟基代谢产物经过进一步的葡萄醛酸化过程。

立普妥阿托伐他汀钙片与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。

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（实习编缉：叶铠）