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立普妥阿托伐他汀钙片与环孢霉素合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/22 3:45:49
    导读:立普妥阿托伐他汀钙片是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。立普妥阿托伐他汀钙片的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸。

立普妥阿托伐他汀钙片的主要成分是阿托伐他汀钙,化学名称:EP,-(R’,R’)]-2-(4-氟苯基)一B·6一二羟基一5一(1-甲基乙基)一3-苯基-4-[(苯胺)基关]-1-氢一吡咯-1-庚酸钙三水台物。那么,立普妥阿托伐他汀钙片与环孢霉素合用是怎样呢?

立普妥阿托伐他汀钙片在动物模型中,立普妥阿托伐他汀钙片通过抑制肝脏内HMG-CoA还原酶及胆固醇的合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平。立普妥阿托伐他汀钙片是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。立普妥阿托伐他汀钙片的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸,即包括胆固醇在内的固醇前体。

立普妥阿托伐他汀钙片为白色椭圆形薄膜衣片。立普妥阿托伐他汀钙片用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。立普妥阿托伐他汀钙片并通过增加肝脏细胞表面的LDL受体数以增强低密度脂蛋白的摄取和分解代谢;立普妥阿托伐他汀钙片也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白颗粒数。立普妥阿托伐他汀钙片可以降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症(FH)患者的低密度脂蛋白胆固醇水平,立普妥阿托伐他汀钙片通常其它降脂类药物对这类患者很少有临床疗效。

立普妥阿托伐他汀钙片的临床研究、病理研究和流行病学研究显示,立普妥阿托伐他汀钙片的总胆固醇(TC),立普妥阿托伐他汀钙片低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apoB)血浆水平升高促进人动脉粥样硬化形成,是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂蛋白胆固醇水平升高则与心血管疾病风险的降低相关。

立普妥阿托伐他汀钙片与环孢霉素合用:阿托伐他汀及其代谢产物是OATP1B1载体的底物。OATP1B1抑制剂(如环孢霉素)能增加阿托伐他汀的生物利用度。与阿托伐他汀单独用药比较,立普妥10mg与环孢霉素5.2mg/kg/日联合应用使阿托伐他汀的AUC显著增加。在立普妥与环孢菌素必须合用的情况下立普妥的剂量不应该超过10mg。

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(实习编缉:叶铠)

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