立普妥阿托伐他汀钙片用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症;冠心病和脑中风的防治。那么,立普妥阿托伐他汀钙片与蛋白酶抑制剂合用是怎样呢?
立普妥阿托伐他汀钙片的平均分布容积约为381L。立普妥阿托伐他汀钙片98%以上的阿托伐他汀与血浆蛋白结合。立普妥阿托伐他汀钙片的血液/血浆比约为0.25提示仅有少量药物渗透入红细胞内。立普妥阿托伐他汀钙片口服后吸收迅速;立普妥阿托伐他汀钙片1-2小时内血浆浓度达峰。立普妥阿托伐他汀钙片吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。
立普妥阿托伐他汀钙片根据在大鼠中的观察。立普妥阿托伐他汀钙片可能分泌入人乳中。立普妥阿托伐他汀钙片主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。立普妥阿托伐他汀钙片似无明显的肝肠再循环。立普妥阿托伐他汀钙片的平均血浆消除半衰期约为14小时。立普妥阿托伐他汀钙片活性代谢产物的作用立普妥对HMG-CoA还原酶的半衰期约20-30小时。立普妥阿托伐他汀钙片口服给药后,尿回收率不到给药量的2%。
立普妥阿托伐他汀钙片与溶液剂相比,立普妥阿托伐他汀钙片的生物利用度为95%-99%。立普妥阿托伐他汀钙片的绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。立普妥阿托伐他汀钙片的全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首过效应。立普妥阿托伐他汀钙片与早餐给药相比,晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30%)。然而,无论一天中何时给药,低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。
立普妥阿托伐他汀钙片与蛋白酶抑制剂合用:与立普妥单独用药比较,立普妥40mg与利托那韦+沙奎那韦(400mg,每日二次)联合用药或立普妥20mg与洛匹那韦+利托那韦(400mg+100mg,每日二次)联合用药时,阿托伐他汀AUC显著增加。因此应用HIV蛋白酶抑制剂的患者,立普妥用量]20mg时应谨慎使用。
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(实习编缉:叶铠)
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