来氟米特片主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2,分子量:270.2。那么,来氟米特片(妥抒)用于成人类风湿关节炎的用量是多少?
来氟米特吸收进入人体后,迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用,偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特,因而来氟米特药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。
口服来氟米特后,6-12小时之间M1达到峰值。M1半衰期较长,临床中若起始剂量为100毫克,连续3天,有助于M1快速达到稳态浓度,否则M1需要2个月才能达到稳态。不同来氟米特起始/维持剂量试验表明,血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片生物利用度为80%,高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。
来氟米特片(妥抒)用于成人类风湿关节炎的用量:由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
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(实习编辑:李伟君)
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