药物在服用期间总是有很多的问题是需要注意的,不同的情行下要注意的问题也是不一样的,那么,来氟米特片(妥抒)的药理作用是怎样子的?
来氟米特吸收进入人体后,迅速成为活性代谢产物A771726(M1)来发挥药理作用,偶尔能够在血浆中检测到低水平的来氟米特,因而来氟米特药代动力学研究是通过检测M1浓度变化来完成。
口服来氟米特后,6-12小时之间M1达到峰值。M1半衰期较长,临床中若起始剂量为100毫克,连续3天,有助于M1快速达到稳态浓度,否则M1需要2个月才能达到稳态。不同来氟米特起始/维持剂量试验表明,血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片生物利用度为80%,高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。
来氟米特进入血液后,迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。此外,来氟米特还有许多次要代谢产物,但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚,体内外试验表明,胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。尚未发现来氟米特的特异性代谢酶,仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。
来氟米特片(妥抒)的药理作用:来氟米特为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内、外试验表明,本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(下称M1)而产生。
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(实习编辑:李伟君)
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