来氟米特片适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。睡前口服,每日一次,每次20毫克(2片)。使用本药治疗期间,可继续使用非甾体类抗炎镇痛药或低剂量皮质类固醇药物。那么,来氟米特片(妥抒)对神经系统有影响吗?
来氟米特为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内、外试验表明,本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(下称M1)而产生。
口服来氟米特后,6-12小时之间M1达到峰值。M1半衰期较长,临床中若起始剂量为100毫克,连续3天,有助于M1快速达到稳态浓度,否则M1需要2个月才能达到稳态。不同来氟米特起始/维持剂量试验表明,血浆中M1水平呈剂量相关性。来氟米特片生物利用度为80%,高脂饮食对M1血浆浓度没有显著影响。
M1主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织中分布较少。健康志愿者M1分布容积较低(0.13升/毫克),超过99.3%的M1与白蛋白结合,蛋白结合量与治疗浓度呈线性相关。类风湿性关节炎患者游离M1数量增加,慢性肾衰患者游离M1增加近1倍,其机制尚不清楚。
来氟米特进入血液后,迅速代谢成为M1,原型药物很难检测得到。此外,来氟米特还有许多次要代谢产物,但仅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出现在某些患者血液中并可被定量。来氟米特代谢的确切脏器尚不清楚,体内外试验表明,胃肠壁和肝脏可能在这一过程中发挥作用。尚未发现来氟米特的特异性代谢酶,仅确定代谢过程在肝细胞质和微粒体中发生。
来氟米特片对神经系统影响:焦虑,抑郁,口干,失眠,神经痛,神经炎,睡眠紊乱,出汗和眩晕。
通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。
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(实习编辑:李伟君)
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