富马酸比索洛尔片通常每日1次,每次1片(5mg富马酸比索洛尔)。轻度高血压患者可以从?片(2.5mg富马酸比索洛尔)开始治疗。那么,富马酸比索洛尔片药代动力学是有什么呢?
富马酸比索洛尔片为淡黄色心型薄膜衣片,除去包衣后显白色。
富马酸比索洛尔片的主要成分为富马酸比索洛尔。化学名:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-。-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量:766.97。
富马酸比索洛尔片药代动力学是比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(<10%),故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%,分布容积为3.5升/公斤,总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10~12小时,在血浆中可维持24小时。比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性,与年龄无关。与健康志愿者比较,慢性心力衰竭患者(NYHAIII级)的血浆比索洛尔水平较高,半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64士21ng/ml,半衰期为17±5小时。
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(实习编缉:陈志方)
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