富马酸比索洛尔片的主要成分为富马酸比索洛尔。与拟交感神经药物:与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。那么,富马酸比索洛尔片的药理作用是有哪些呢?
富马酸比索洛尔片为淡黄色心型薄膜衣片,除去包衣后显白色。
富马酸比索洛尔片的药理作用是一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔对支气管和血管平滑肌的β1-受体有高亲和力,对支气管和血管平滑肌和调节代谢的β2一受体仅有很低的亲和力。因此,比索洛尔通常不会影响呼吸道阻力和β2-受体调节的代谢效应。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。对照的临床研究表明,每天10mg剂量的比索洛尔与每天100mg阿替洛尔,100mg美托洛尔或160mg普萘洛尔的效果相当。比索洛尔无明显的负性肌力效应。口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。比索洛尔通过阻滞心脏β一受体而降低机体对交感肾上腺素能活性的反应,引起心率减慢、心肌收缩力降低,从而降低心肌耗氧量,对冠心病引起的心绞痛有益。急性服用比索洛尔降低心率和搏出量,从而降低心输出量和耗氧量。长期服用比索洛尔,可以降低开始服药时增强的外周阻力。另外,β-受体阻滞剂也可通过降低血浆肾素活性而降低血压。
富马酸比索洛尔片的老年患者用药是不需要调整剂量。
富马酸比索洛尔片的不推荐的合并用药是有用于慢性稳定性心力衰竭的治疗;钙拮抗剂:对收缩力、房室传导和血压有负面影响。用于高血压和心绞痛的治疗:钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫卓:对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β一受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。用于所有适应症的治疗:可乐定:可增加“反跳性高血压”的风险,还可显著降低心率和心脏传导。单胺氧化酶抑制剂(MAO—B抑制剂除外):可以增加β一受体阻滞剂的降血压效应,同时也增加高血压危险的可能。
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(实习编缉:陈志方)
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