美沙拉秦栓为带浅棕色斑点的类白色异性片。美沙拉秦栓的主要成份为美沙拉秦。那么,美沙拉秦栓禁用于哪些患者呢?
美沙拉秦栓对家兔溃疡性结肠炎口服给药亦有明显的治疗作用和良好的量效关系。美沙拉秦栓肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦栓在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢,美沙拉秦栓的消除半衰期为0.5小时至2小时,美沙拉秦栓的血浆蛋白结合率43%,美沙拉秦栓中的乙酰化产物消除半衰期可达10小时,美沙拉秦栓的血浆蛋白结合率为75~83%。美沙拉秦栓对肾无直接刺激,美沙拉秦栓经肾排泄很少,美沙拉秦栓主要通过大肠排泄。
美沙拉秦栓能够抑制白细胞的趋化作用,美沙拉秦栓具有降低细胞因子和白三烯的产生,美沙拉秦栓可以清除自由基。美沙拉秦栓的治疗作用主要依赖药物与肠道粘膜病变部位的局部接触状况。美沙拉秦栓在肠道远端释放高浓度的美沙拉秦,且全身吸收少。美沙拉秦栓对健康受试者每日应用2克(1克×2次),美沙拉秦栓的药物稳态时的尿液回收试验表明,美沙拉秦栓给予栓剂后约有小于10%的剂量被吸收。
对美沙拉秦、水杨酸类药物及赋形剂过敏者;严重肝肾功能损害者;2岁以下儿童禁用美沙拉秦栓。
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(实习编缉:叶铠)
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